3-Amino-4-pirazol karbosamid hemisulfat

Ndërmjetës për sintezën e alopurinolit.

Është një nga seritë e pirazoleve të zëvendësuara me 3-amino-4.Mund të përdoret si një ndërmjetës për sintetizimin e shumë përbërjeve organike farmakologjikisht efektive, si alopurinoli, një nga seritë e derivateve të pirazolopirimidinës, ky i fundit që nga viti 1963 Që nga përdorimi i tij klinik, ka qenë bari kryesor për trajtimin e përdhes.Aktualisht, ka pak metoda të njohura për sintetizimin

3-aminopirazol-4-karboksamid hemisulfat në Kinë, kryesisht duke reaguar malononitrilin dhe trietil ortoformat për të përgatitur etoksimetileni malononitril, dhe më pas me reagimin e hidratit hidrazin jep 3-amino-4-cianopirazol, i cili në fund reagon me acidin e përqendruar për të prodhuar sulfu.

3-aminopirazol-4-karboksamide hemisulfat (Chen Huiru, Xiao Guomin et al. 3-aminopirazol- Sinteza e hemisulfatit 4-formamide [J]. Chemical Industry Times, 2008, 6 (22): 39 40, totali sinteza me këtë metodë është rreth 60% (e llogaritur si malononitril), kjo metodë përfshin një reaksion me tre hapa, hapat janë më të gjatë dhe reagentët e përdorur, si malononitrili dhe etoksimetileni malononitrili, janë më toksikë dhe më të shtrenjtë.Përveç kësaj, 3-aminopirazol-4 i përgatitur me këtë metodë -hemisulfati i formamidit ka një ngjyrë që është e vështirë për t'u hequr dhe kërkon përpunim shtesë, i cili është më i ndërlikuar.

Ka raporte në literaturën e huaj duke përdorur piridilamid hidrazonin dhe etoksimetileni malononitril si lëndë të para për të marrë 3-amino-4-cianopirazol me anë të shtimit dhe ciklimit, dhe më pas reagojnë me acid sulfurik të koncentruar për të marrë përbërjen e synuar (Reuken G Jones. Reaksionet e ortoesterëve me komponimet aktivemetileni [J] J Am Chem Soc 1952,74(5):4889 4891).Lëndët e para kryesore të përdorura në këtë metodë janë të shtrenjta, rendimenti i reaksionit nuk është i lartë dhe fitimi i prodhimit industrial është i ulët.Duhet të jetë e vështirë.