Hidroklorur i 4-[4-[(5S)-5-(Aminometil)-2-okso-3-oksazolidinil]fenil]-3-morfolinon

12. Ndërmjetësimi 4-(4-aminofenil)-3-morfolinoni (1) i rivaroxabanit antikoagulant u përgatit me dy metoda: ① Bromobenzeni u reagua në mënyrë të njëpasnjëshme me etanolaminën dhe klorurin kloroacetil për të marrë 4-benzen. 1, dhe rendimenti total është rreth 32%;② Bromobenzeni fillimisht nitrohet dhe më pas reagon me etanolaminën për të marrë 2-(4-nitroanilino)etanol, i cili më pas mbyllet me klorur kloroacetil.Reaksioni i reduktimit prodhon 1, dhe rendimenti total është rreth 47%.

Rivaroxaban është një lloj i ri i antikoagulantit që mund të merret direkt nga goja.Ai frenon drejtpërdrejt aktivizimin e faktorit të koagulimit Xa, ka një efekt të caktuar antikoagulant, nuk kërkon monitorim të vazhdueshëm dhe ka siguri të lartë.Me aplikimin klinik të rivaroxaban, kërkesa për rivaroxaban do të rritet gradualisht.Emri kimik i rivaroxaban është 5-kloro-N-((((5S)-2-okso-3-[4- (3-okso-4-morfolinil)fenil)-1,3-oksazolidin-5-il)metil -2-tiofenkarboksamide.Aktualisht ka dy rrugë sintetike të raportuara në literaturë, dhe të dyja rrugët përdoren. Një 4-(4-aminofenil)-3-morfolinon i ndërmjetëm.Megjithëse ka raporte për sintezën e 4-(4-aminofenil)-3-morfolinonit brenda dhe jashtë vendit, ka një çmim relativisht të lartë të lëndëve të para të reaksionit.Të larta, të vështira për t'u blerë, ose kërkesat e funksionimit të reagimit janë shumë të larta, të vështira për t'u kuptuar, jo të favorshme për mbrojtjen e mjedisit dhe mangësi të tjera dhe nuk plotësojnë kërkesat e prodhimit masiv të industrializuar.Optimizoni ndërmjetësin kryesor të rivaroxaban 4-(4-aminofenil)- Procesi i prodhimit të 3-morfolinonit dhe ulja e çmimit të lëndëve të para do të nxisin patjetër promovimin dhe aplikimin e rivaroxaban.Nuk ka asnjë raport mbi sintezën e rivaroxaban në Kinë.Jemi në rivaroxaban Rruga dhe teknologjia kryesore e ndërmjetme sintetike 4-(4-aminofenil)-3-morfolinone janë studiuar në mënyrë inovative.Dy bromobenzen dhe p-nitrobromobenzen janë propozuar si materiale fillestare.Rruga e procesit.Përqendrohuni në procesin e ciklimit të unazës 3-morfolinone.