8-Bromo-7-but-2-inil-3-metil-1-(4-metil-kinazolin-2-ilmetil)-3

Për të analizuar linagliptinën ekzistuese dhe ndërmjetësin kryesor të saj 8-bromo-7-(2-butinil)-3,7-dihidro-3-metil-1-[(4-metil-2-kinazolinil)metil)-1H-purine- Metoda e sintezës 2,6-dion (11), gjeni një rrugë sintetike të përshtatshme për prodhimin industrial.Metoda: përmbledhni rrugët e ndryshme sintetike.Rezultatet dhe përfundimet: Rruga 2.2 ka një proces relativisht të thjeshtë dhe kosto më të ulët, e cila është më e përshtatshme për prodhimin industrial.

8-bromo-3,7-dihidro-3-metil-1H-purine-2,6-dion është një ndërmjetës kyç në sintezën e barit hipoglikemik linagliptin.Sinteza e 1 përdor ure metil dhe acid cianoacetik si lëndë fillestare, dhe i nënshtrohet reaksioneve me gjashtë hapa të kondensimit, ciklizimit, nitrozimit, reduktimit, ciklizimit dhe bromit me një rendiment total prej 46.3%.Strukturat e të gjithë ndërmjetësve u konfirmuan nga 1HNMR.

Shpikja e tanishme lidhet me një metodë të thjeshtë të përgatitjes së linagliptinës me pastërti të lartë.Kuinazolina, ndërmjetësi kyç për përgatitjen me një tenxhere të linagliptinës 8 bromo 7 (2 butin 1 bazë) 3,7 dihidro 3 metil 1 [(4 metil 2 kuinazolinil) metil] 1H Purinë 2,6 dione, ndërmjetësi ndahet nga filtrimit, dhe më pas reagoi me (R)3 aminopiperidin dihidroklorur për të marrë një zgjidhje që përmban linagliptin.Pasi tretësira që përmban linagliptin të përpunohet sërish, produkt i pastër Deliraliptin.Përgatitja e ndërmjetësit kyç të kësaj shpikjeje adopton një metodë me një tenxhere, e cila është e përshtatshme për t'u përdorur dhe përmirëson rendimentin.Pasi ndahet ndërmjetësi kryesor, ai reagon me dihidroklorur (R)3 aminopiperidine, duke marrë në këtë mënyrë linagliptin me pastërti të lartë plotëson në masën më të madhe kërkesat e prodhimit dhe deklarimit të kompanive farmaceutike.