• NEBANNER

Entecavir USP Impurity B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Entecavir USP Impurity B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Përshkrim i shkurtër:


Detajet e produktit

Etiketat e produktit

Aplikacion

Entecavir (SQ 34676;BMS 200475) është frenues selektiv dhe efektiv i HBV.Në qelizat HepG2, vlera EC50 është 3.75 nM.Barnat më të fundit të linjës së parë kundër hepatitit B dhe anti-AIDS.

Efekti Entecavir

Ky produkt është një analog nukleozid i guaninës, i cili ka një efekt frenues në polimerazën e virusit të hepatitit B (HBV).Mund të fosforilohet në trifosfat aktiv dhe gjysma e jetës së trifosfatit në qelizë është 15 orë.Duke konkurruar me substratin natyral të HBV polimerazës, deoksiguanozin trifosfat, entecavir trifosfati mund të frenojë të tre aktivitetet e polimerazës virale (transkriptaza e kundërt): (1) fillimi i polimerazës HBV;(2) mARN pregjenomike Formimi i vargut negativ të transkriptimit të kundërt;(3) Sinteza e vargut pozitiv të ADN-së së HBV.Konstanta frenuese (Ki) e trifosfatit entecavir në polimerazën e ADN-së së HBV është 0.0012 μM.Trifosfati Entecavir ka një efekt të dobët frenues në polimerazën e ADN α, β, δ dhe ADN-polimerazën mitokondriale, me vlerë Ki nga 18 deri në 160 μM.

Parametrat

Përshkruani

Entecavir (SQ 34676;BMS 200475) është frenues selektiv dhe efektiv i HBV. Në qelizat HepG2, vlera EC50 është 3.75 nM.

Të lidhurakategoritë

rruga e sinjalit >> Anti-infektiv >> Zonat e kërkimit të HBV >> Infekt

Synimi

EC50: 3,75 nM (anti-HBV, qeliza HepG2)[2]

In vitrostudimet

EC50 e BMS-200475 në HBV është 3,75 nM.Ai inkorporohet në primerët e proteinave HBV dhe më pas hapi i fillimit të transkriptazës së kundërt frenohet.Aktiviteti antiviral i BMS-200475 është dukshëm më i ulët se viruset e tjerë të ARN dhe ADN [1].Krahasuar me analogët e tjerë të deoksiguanozinës (penciclovir, ganciclovir, lobucavir dhe aciklovir) ose lamivudin, entecavir ka më shumë gjasa të fosforilohet në metabolitin e tij aktiv.Gjysma e jetës ndërqelizore e Entecavir është 15 orë [2].

In vivokërkimore

BMS-200475 trajtohet nga goja çdo ditë me një dozë që varion nga 0,02 deri në 0,5 mg/kg peshë trupore për 1 deri në 3 muaj, gjë që mund të zvogëlojë në mënyrë efektive nivelin e viremisë së virusit të hepatitit (WHV) në kërpudhat e infektuara kronike [3].

Qelizëeksperiment

BMS 200475 përgatitet në solucion të kripur të puferuar me fosfat (PBS) dhe hollohet me një mjedis të përshtatshëm që përmban 2% serum fetusi të gjedhit.Qelizat HepG2 2.2.15 u mbollën në një pjatë të veshur me kolagjen Biocoat me 12 pusi me një densitet prej 5×10 5 qeliza për pus, dhe u mbajtën në një gjendje konfluente për 2 deri në 3 ditë, dhe më pas u mbuluan me 1 mL BMS 200475 e mesme.Kuantifikimi i HBV u krye në ditën e 10-të [1].

Referencat

[1].Innaimo SF, et al.Identifikimi i BMS-200475 si një frenues i fuqishëm dhe selektiv i virusit të hepatitit B.Agjentët Antimikrob Chemother.1997 korrik; 41 (7): 1444-9.[2].Rivkin A, et al.Një përmbledhje e entecavirit në trajtimin e infeksionit kronik të hepatitit B.Curr Med Res Opin.2005 nëntor; 21 (11): 1845-57.[3].Genovesi EV, et al.Efikasiteti i nukleozidit karbociklik 2'-deoksiguanozinë BMS-200475 në modelin e drurit të infeksionit të virusit të hepatitit B.Agjentët Antimikrob Chemother.1998 dhjetor;42 (12): 3209-18.

Vetitë fizike dhe kimike të Entecavir

Dendësia

1,8±0,1 g/cm3

Pikë vlimi

734.2ºC në 760 mmHg

Pika e shkrirjes

249-252ºC

Formula molekulare

C12H15N5O3

Peshë molekulare

277.279

Pika e ndezjes

397.9ºC

Cilësi e saktë

277.117493

PSA

130.05000

Regjistri P

-0,96

Tiparet e pamjes

Pluhur kristalor i bardhë në të bardhë/verdhë

Indeksi i thyerjes

1.837

Kushtet e ruajtjes

-20°C Frigorifer

Dogana Entecavir

Kodi doganor 2933990099
Përmbledhje kineze 2933990099. Përbërje të tjera heterociklike që përmbajnë vetëm heteroatome të azotit.Norma e tatimit mbi vlerën e shtuar: 17.0%.Shkalla e zbritjes tatimore: 13.0%.Kushtet rregullatore: Asnjë.Tarifa e kombit më të favorizuar: 6.5%.Tarifa e përgjithshme: 20.0%
Elementet e deklarimit Emri i produktit, përmbajtja e përbërësit, përdorimi, klorur heksametilen, ju lutemi tregoni pamjen, 6-kaprolaktam, ju lutemi tregoni pamjen, datën e nënshkrimit
Përmbledhje 2933990090. vetëm komponimet heterociklike me hetero-atom(a) azoti.TVSH:17.0%.Shkalla e zbritjes tatimore: 13.0%..Tarifa MFN:6.5%.Tarifa e përgjithshme: 20.0%

Informacion shtese:

Qu Qiang (PhD në farmakologji klinike, Departamenti i Farmacisë, Spitali Xiangya, Universiteti Qendror Jugor) dhe Wang Ruoguang (Doktor i Mjekësisë, postdoktor në biologji, Qendra Kërkimore Mjekësore Changsha Ruoguang) gjithashtu shkruan se: në regjimin e entecavirit, entecavir mund të merret për disa vjet apo edhe 10 vjet.Më shumë se vite.Dhe mund të përdoret nga gratë shtatzëna, duke treguar siguri të mirë.

Duke gjykuar nga këta mekanizma farmakologjikë molekularë të njohur, Entecavir mund të ketë një efekt antiviral me spektër të gjerë, jo vetëm efektiv kundër HBV.

Ne gjithashtu përdorim shpesh Entecavir për të trajtuar infeksionet virale të frymëmarrjes në klinikë dhe efekti është i jashtëzakonshëm.

Aktualisht, në një analizë retrospektive të më shumë se 500 pacientëve COVID19 në Hubei (një vend), vetëm një person mori entecavir.Koha e recetës ishte në fillim të janarit, dhe më pas ilaçi u ndërpre.

Ndërsa mbështesin stafin mjekësor në Hubei, disa mjekë bazë ose grupe me rrezik të lartë, që aktualisht përdorin Entecavir për të parandaluar COVID19, nuk ka asnjë rast infeksioni.Personat e dyshuar që marrin entecavir, askush nuk ka përparuar për t'u diagnostikuar me COVID19.

Çështjet e patentave:

Ka kryesisht dy procese, procesi 06 dhe procesi 89.Skadimi i patentës për procesin 06 është shumë herët (skadon në 2023)!Megjithëse kostoja e procesit është e ulët, cilësia është relativisht e mirë dhe punëtorët mund të jenë të fortë, këshilla personale: Për fabrikat kimike, përdorni procesin 06 për të mos qenë shumë arrogantë;për kompanitë farmaceutike, mos merrni një rast dhe mos u bëni shumë të rrezikshëm.

Në vitin 2014, Chia Tai Tianqing arriti shitje vjetore prej 10 miliardë juanë duke u mbështetur në barna gjenerike si entecavir, nga të cilat entecavir përbënte 20%.

Që kur entecavir u miratua për import në vitin 2005, më shumë se 100 kompani farmaceutike vendase kanë aplikuar për regjistrimin e produktit;midis tyre, kompanitë e miratuara të prodhimit përfshijnë Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (imitimi i parë), Hainan Zhonghe Pharmaceutical dhe Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. ong Lukang, Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao Biokimike.

Pharmaceutical, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Pekin Xiehe Factory Pharmaceutical, Pekin Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang, etj.;më tej nga data e kontratës, ky produkt ka hyrë në radhët e varieteteve të njohura të deklaruara që nga viti 2007.

Linja e produktit e integruar me burime

wps_doc_0

Certifikata

JIN DUN Medical kaKualifikimi ISO dhe plotëson standardet e prodhimit GMP, punësoi ekspertë vendas dhe të huaj të sintezës së barnave me përvojë të pasur për të udhëhequr kërkimin dhe zhvillimin e kompanisë.

13
d68590fe
12
111

Përparësitë e personalizimit mjekësor

PËRPARËSITË E TEKNOLOGJISË
●Hidrogjenimi katalitik me presion të lartë.Reaksioni i hidrogjenolizës me presion të lartë.Reaksioni kriogjenik (<-78%C)
●Sinteza Heterociklike Aromatike
●Reaksioni i rirregullimit
●Rezolucioni Chiral
●Dreq, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Reagimi Gignard

JIN DUN R&D

Pajisjet

Laboratori ynë ka pajisje të ndryshme eksperimentale dhe testuese, si: NMR (Bruker 400M), HPLC, chiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, kromatografi, Sintetizues me mikrovalë, sintetizues paralel, kalorimetër i skanimit diferencial (DSC), mikroskop elektronik...

Ekipi i R&D

Jindun Medical ka një grup të personelit profesional të kërkimit dhe zhvillimit dhe punëson shumë ekspertë vendas dhe të huaj të sintezës së barnave për të udhëhequr kërkimin dhe zhvillimin, duke e bërë sintezën tonë më të saktë dhe efikase.

wps_doc_3

Ndarja e rasteve

Ne kemi ndihmuar disa kompani farmaceutike kryesore vendase, si p.shHansoh, Hengrui dhe HEC Pharm.Këtu do të tregojmë një pjesë të tyre.

wps_doc_4

Rasti i parë i personalizimit:

Cas Nr.: 110351-94-5

wps_doc_5

Rasti i dytë i personalizimit:

Cas Nr.: 144848-24-8

wps_doc_6

Rasti i tretë i personalizimit:

Cas Nr.: 200636-54-0

Mënyra e bashkëpunimit

1.Personalizo ndërmjetësuesit e rinj ose API-të.Njësoj si për ndarjen e rasteve të mësipërme, klientët kanë kërkesa për ndërmjetës ose API specifike dhe nuk mund të gjejnë produktet e nevojshme në treg, atëherë ne mund të ndihmojmë për të personalizuar.

2.Optimizimi i procesit për produktet e vjetra.Ekipi ynë do të ndihmojë për të optimizuar dhe përmirësuar një prodhim të tillë, rruga e reagimit të të cilit është e vjetër, kostoja e prodhimit është e lartë dhe efikasiteti është i ulët.Ne mund të ofrojmë dokumentacion të plotë për transferimin e teknologjisë dhe përmirësimin e procesit, të ndihmojmë klientin për një prodhim më efikas.

Nga objektivat e drogës tek IND-të, JIN DUN Medical ju ofronzgjidhje të personalizuara të kërkimit dhe zhvillimit me një ndalesë.

JIN DUN Medical këmbëngul të krijojë një ekip me ëndrra, të bëjë produkte dinjitoze, të përpikta, rigoroze dhe të jetë një partner dhe mik i besueshëm i klientëve!


  • E mëparshme:
  • Tjetër:

  • Shkruani mesazhin tuaj këtu dhe na dërgoni