(R)-8-(3-Amino-piperidin-1-il)-7-but-2-inil-3-metil-1-(4-metil-kinazolin-2-ilmetil)-3

Linagliptin Linagliptin, i zhvilluar nga Boehringer Ingelheim, u miratua nga FDA më 2 maj 2011. Përdoret për të kombinuar dietën dhe stërvitjen për të përmirësuar kontrollin e niveleve të glukozës në gjak tek njerëzit me diabet të tipit 2.Linagliptina përmirëson kontrollin e glukozës në gjak tek pacientët duke frenuar dipeptidil peptidazën-4 (DPP-4).

Inkretina (Incretin) ka efektin e nxitjes së sekretimit të insulinës nga qelizat B të ishullit pankreatik, duke përfshirë kryesisht polipeptidin insulinotropik të varur nga glukoza (GIP) dhe polipeptidin-1 të ngjashëm me glukagonin (GLP-1).DDP-4 është një proteazë serine e vendosur në sipërfaqen e qelizave.Ai lidhet me proteinat dhe është gjerësisht i pranishëm në plazmë dhe në inde të ndryshme të trupit (si në veshka, mëlçi, vilet e zorrëve të vogla, qelizat endoteliale, etj.).Linagliptina është një frenues selektiv i DPP-4 që frenon aktivitetin e enzimës duke u lidhur në mënyrë të kthyeshme me DPP-4, vonon degradimin e GLP-1, rrit aktivitetin e GLP-1 dhe stimulon në një mënyrë të varur nga glukoza, sekretimi i insulinës dhe zvogëlon nivelin e glukagonit në qarkullim, duke rregulluar kështu nivelin e glukozës në gjak te pacientët me diabet të tipit 2.

Krahasuar me frenuesit e tjerë DPP-4, avantazhet kryesore të Linagliptin janë: ka siguri të shkëlqyer të veshkave dhe mund të reduktojë në mënyrë efektive hemoglobinën e glikoziluar.Linagliptina ekskretohet kryesisht me feces në formën prototip.Pas administrimit oral, ekskretimi renale është vetëm 5% e sasisë së administruar.Edhe nëse administrohet në mënyrë intravenoze, vetëm 30.8% ekskretohet nëpërmjet veshkave.Prandaj, nuk ka nevojë për pacientë që i nënshtrohen trajtimit.Kontrolloni rregullisht funksionin e mëlçisë dhe veshkave dhe rregullimin e dozës.Të gjithë pacientët mund të rregullojnë në mënyrë uniforme dozën për recetë të lehtë.
Reagimet anësore të zakonshme të Linagliptinës janë infeksionet e frymëmarrjes, kongjestion i hundës, dhimbje muskulore, dhimbje koke dhe dhimbje të fytit.